- Antihistamiinikumid: kuidas neutraliseerida negatiivset mõju histamiini?
- Blokaatorid
- Blokaatorid histamiini H2-retseptori
- Tsimetidiini
- Famotidine
- Nizatidine ja ranitidiin
- Kõrvaltoimeid, kui võtta H2-blokaatorid histamiini retseptorite
- Antagonistidega histamiini H2 retseptori
Antagonistidega histamiini H2 retseptori
H2 antagonistid, antagonistide või histamiini H2 retseptori avastati aastaid hiljem H1-antagonistid. Esimene ravim, mis põhineb nende hakkas tsimetidiin, ranitidiin järgnes, famotidiin ja nisatidiin.
Action
H2 antagonistid pärsivad histamiini H2-retseptori suhtes. Peamiseks tulemuseks on maohappe sekretsiooni. Vastavalt soovitatav annus antisekretoorsete toime erinevate H2 antagonistide samasugused.
Farmakokineetika
Bioloogiline väärtus H2 antagonistide varieerub 50% ranitidiin
Ranitidine - aidata vältida retsidiivi Haavanditõve
famotidiin ja umbes 90% kuni nisatidiin ja võetakse arvesse määrates annust. Enamasti soovitatakse neil võtta öösel vähendada mao happesuse öösel. Neid saadakse peamiselt neerude kaudu.
Meil on eriti tsimetidiin. Kuigi ülejäänud H2-antagonistid vähe mõju tsütokroom P450, tsimetidiin pärsib see ka suurendab kontsentratsiooni ja suurendab tõhusalt paljude teiste ravimitega.
Raviotstarbel
Kuna maohappe põhjustab süvenemine haavandi ja aeglustab armistumine haavand, H2-antagoniste ravis kasutatakse haavandi söögitoru, mao ja kaksteistsõrmiksoole, samuti verejooksu söögitoru haavand päritoluga. Viimasel juhul, levinumaid H2-antagonistide süstitav vorm.
H2-antagonistid tsimetidiin, ranitidiin, famotidiin ja nisatidiin võib kasutada ka raviks seedetrakti haavand, kuid seal on teine võimalus - prootonpumba inhibiitorid, kellega, kõrvaldamiseks Helicobacter pylori poolt nimetatud antibiootikumidega.
Kõrvaltoimed
Kõik H2 antagonistid võivad põhjustada tingitud bradükardia mahasurumine positiivse kronotroopsete mõju histamiini ja muud kõrvaltoimed on tavaliselt olnud tõsised.
Tsimetidiin on endokriinseid kõrvaltoimeid
: Suurendab kontsentratsiooni prolaktiini
Prolaktiini - mõju organismile ei ole täielikult teada
vereplasmas ning võib põhjustada günekomastia
Günekomastia - tuntud juba ammustest aegadest
ja galaktoreyu. Samuti omab antiandrogeense toimega looduslikke ühendeid, nihutades dihüdrotestosterooniks ja seega mõnedel juhtudel võib põhjustada impotentsust
Impotentsus - emane perspektiivi probleem
. Pärssimisega tsütokroom P450 maksa tsimetidiin võib aeglustada biotransformatsiooni erinevate ravimite, näiteks suukaudseid antikoagulante, bensodiasepiinide, beetaadrenergiline antagonistid, takroliimus, teofülliini kontsentratsiooni tänu sellele normaalsest kõrgema.